Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select تاللاشچان ۋە ئۈنۈملۈك HBV Inhibitor.HepG2 ھۈجەيرىسىدە EC50 نىڭ قىممىتى 3.75 nM.ئەڭ يېڭى B تىپلىق جىگەر ياللۇغىغا قارشى تۇرۇش ۋە ئەيدىزگە قارشى تۇرۇش بىرىنچى دەرىجىلىك دورىلار.
Entecavir effect
بۇ مەھسۇلات گانىن يادروسى ئوخشىتىش بولۇپ ، B تىپلىق جىگەر ياللۇغى ۋىرۇسى (HBV) پولىمېراسىغا توسقۇنلۇق قىلىدۇ.ئۇ فوسفورلۇق فوسفورلۇق فوسفورلۇق فوسفاتقا ئايلىنىدۇ ، ھۈجەيرە ئىچىدىكى ترىفوسفاتنىڭ يېرىم ئۆمرى 15 سائەت بولىدۇ.HBV پولىمېرازانىڭ تەبىئىي ئاستى بېزى دېئوكسىگۇئېنوزىن ترىفوسفات بىلەن رىقابەتلىشىش ئارقىلىق ، ئېنتېكاۋىر ترىفوسفات ۋىرۇس پولىمېرازا (تەتۈر كۆچۈرۈلگەن) نىڭ ئۈچ پائالىيىتىنى چەكلىيەلەيدۇ: (1) HBV پولىمېرازا قوزغىتىش ؛(2) ئالدىنئالا mRNA تەتۈر ترانسكرىپسىيەنىڭ مەنپىي يولىنى شەكىللەندۈرۈش ؛(3) HBV DNA نىڭ مۇسبەت بەلۋاغنىڭ بىرىكىشى.HBV DNA پولىمېراسىدىكى ئېنتېكاۋىر ترىفوسفاتنىڭ تورمۇزلىنىش تۇراقلىقى (Ki) 0.0012μM.Entecavir triphosphate ھۈجەيرىسىنىڭ α ، β ، δ DNA پولىمېراسى ۋە خوندىرىئوسوملۇق γ DNA پولىمېراسىغا بولغان توسۇش رولى ئاجىز ، كىنىڭ قىممىتى 18 دىن 160 مىللىمېتىرغىچە.
تەسۋىرلەڭ | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475 select تاللاشچان ۋە ئۈنۈملۈك HBV Inhibitor。 HepG2 ھۈجەيرىسىدە EC50 نىڭ قىممىتى 3.75 nM. |
مۇناسىۋەتلىكسەھىپىلىرى | سىگنال يولى >> يۇقۇملىنىشقا قارشى تۇرۇش >> HBV تەتقىقات رايونى >> يۇقۇملىنىش |
نىشان | EC50: 3.75 nM (HBV غا قارشى ، HepG2 ھۈجەيرىسى) [2] |
In vitrostudies | EC50 BMS-200475 دىن HBV غىچە 3.75 nM.ئۇ HBV ئاقسىل پىرىمېرلىرىغا بىرلەشتۈرۈلگەن ، ئاندىن تەتۈر كۆچۈرۈلۈشنىڭ باشلىنىش باسقۇچى چەكلەنگەن.BMS-200475 نىڭ ۋىرۇسقا قارشى تۇرۇش پائالىيىتى باشقا RNA ۋە DNA ۋىرۇسىدىن كۆرۈنەرلىك تۆۋەن [1].باشقا دېئوكسىگۇئېنوزىن ئوخشىتىشلىرى (پېنسىللوۋىر ، گەنسىكلوۋىر ، لوبۇكاۋىر ۋە ئاككلوۋىر) ياكى لامىۋۇدىن بىلەن سېلىشتۇرغاندا ، قان تومۇرنىڭ ئاكتىپ مېتابولىتقا فوسفورلىنىشى مۇمكىن.Entecavir نىڭ ھۈجەيرە ئىچىدىكى يېرىم ئۆمرى 15 سائەت [2]. |
Vivo داresearch | BMS-200475 ھەر كۈنى بەدەن ئېغىرلىقى 0.02 دىن 0.5 مىللىگىرامغىچە بولۇپ ، بەدەن ئېغىرلىقى 1 ئايدىن 3 ئايغىچە بولىدۇ ، بۇ ئاستا خاراكتېرلىك يۇقۇملانغان ياغاچ كاۋىپىدىكى ياغاچتىن ياسالغان جىگەر ياللۇغى ۋىرۇسى (WHV) ۋىرۇسىنىڭ دەرىجىسىنى ئۈنۈملۈك تۆۋەنلىتىدۇ [3]. |
Cellتەجرىبە | BMS 200475 فوسفاتلىق بۇففېرېن تۇز (PBS) دا تەييارلانغان ھەمدە% 2 ھامىلىنىڭ كالا قان زەردابىنى ئۆز ئىچىگە ئالغان مۇۋاپىق ۋاسىتە بىلەن سۇيۇلدۇرۇلغان.HepG2 2.2.15 ھۈجەيرىسى 12 قۇدۇقتىكى بىئوكوت كوللاگېن بىلەن قاپلانغان تەخسىگە 5 × 10 5 ھۈجەيرە زىچلىقىدا ئۇرۇق سېلىنىپ ، تۇتاش ھالەتتە 2 كۈندىن 3 كۈنگىچە ساقلاندى ، ئاندىن BMS 200475 نىڭ 1 mL بىلەن يېپىلدى. ئوتتۇراھال.HBV مىقدارلاشتۇرۇش 10-كۈنى ئېلىپ بېرىلدى [1]. |
پايدىلانما | [1].Innaimo SF, et al.BMS-200475 نى B تىپلىق جىگەر ياللۇغى ۋىرۇسىنىڭ كۈچلۈك ۋە تاللاشتىكى چەكلىگۈچى دەپ ئېنىقلاش.مىكروبقا قارشى تۇرغۇچى دورىلار خىمىيىلىك دورا.1997 Jul; 41 (7): 1444-9. [2].Rivkin A, et al.ئاستا خاراكتېرلىك B تىپلىق جىگەر ياللۇغى بىلەن يۇقۇملىنىشنى داۋالاشتىكى قان تومۇرنى تەكشۈرۈش.Curr Med Res Opin.2005-يىلى 11-ئاي ؛ 21 (11): 1845-57. [3].Genovesi EV, et al.B تىپلىق جىگەر ياللۇغى ۋىرۇسى بىلەن يۇقۇملىنىشنىڭ ياغاچتىن ياسالغان مودېلىدىكى كاربونسىك 2'-دېئوكسىگۇئېنوسىن يادروسى BMS-200475 نىڭ ئۈنۈمى.مىكروبقا قارشى تۇرغۇچى دورىلار خىمىيىلىك دورا.1998-يىل 12-ئاي ؛ 42 (12): 3209-18. |
Entecavir نىڭ فىزىكىلىق ۋە خىمىيىلىك خۇسۇسىيىتى
زىچلىقى | 1.8 ± 0.1 g / cm3 |
قايناق نۇقتا | 734.2ºC 760 mmHg |
ئېرىتىش نۇقتىسى | 249-252ºC |
مولېكۇلا فورمۇلا | C12H15N5O3 |
مولېكۇلا ئېغىرلىقى | 277.279 |
Flash point | 397.9ºC |
ئېنىق سۈپەت | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
تاشقى قىياپەت ئالاھىدىلىكى | ئاق رەڭدىن ئاق / سېرىق كىرىستال پاراشوك |
سۇندۇرۇش كۆرسەتكۈچى | 1.837 |
ساقلاش شارائىتى | -20 ° C توڭلاتقۇ |
Entecavir تاموژنىسى
تاموژنا كودى | 2933990099 |
جۇڭگونىڭ ئومۇمىي ئەھۋالى | 2933990099. تەركىبىدە پەقەت ئازوت گېنى بار.قوشۇلما قىممەت بېجى نىسبىتى:% 17.0.باج قايتۇرۇش نىسبىتى:% 13.0.تەڭشەش شەرتلىرى: يوق.ئەڭ ياقتۇرىدىغان دۆلەت تاموژنا بېجى:% 6.5.ئومۇمىي تاموژنا بېجى:% 20.0 |
خىتابنامە ئېلېمېنتلىرى | مەھسۇلات ئىسمى ، تەركىب مەزمۇنى ، ئىشلىتىش ، ئالتە ئوكسىدلىق خلورىد ، سىرتقى كۆرۈنۈشىنى كۆرسىتىڭ ، 6 كاپرولاكتام ، كۆرۈنۈشنى ، ئىمزا قويغان ۋاقتىنى كۆرسىتىڭ. |
خۇلاسە | 2933990090.قوشۇلما قىممەت بېجى:% 17.0.باج قايتۇرۇش نىسبىتى:% 13.0..MFN تاموژنا بېجى:% 6.5.ئومۇمىي تاموژنا بېجى:% 20.0 |
قوشۇمچە ئۇچۇرلار:
كۇ چياڭ (كلىنكىلىق دورىگەرلىك پەنلىرى دوكتورى ، دورىگەرلىك فاكۇلتېتى ، شياڭيا دوختۇرخانىسى ، مەركىزى جەنۇب ئۇنۋېرسىتىتى) ۋە ۋاڭ رۇگۇاڭ (تېببىي پەنلەر دوكتورى ، بىئولوگىيە پەنلىرى دوكتورى ، چاڭشا رۇگۇاڭ تېببىي تەتقىقات مەركىزى) يەنە مۇنداق دەپ يازدى: بالىياتقۇ ئىچكى پەردىسىدە ، قان تومۇرنى ئىستېمال قىلسا بولىدۇ. بىر قانچە يىل ھەتتا 10 يىل.بىر نەچچە يىلدىن كۆپرەك ۋاقىت.ھەمدە ئۇنى ھامىلىدار ئاياللار ئىشلىتەلەيدۇ ، ياخشى بىخەتەرلىكنى كۆرسىتىدۇ.
بۇ داڭلىق مولېكۇلالىق دورىگەرلىك مېخانىزىمىدىن قارىغاندا ، Entecavir بەلكىم HBV غا قارشى ئۈنۈملۈك بولۇپلا قالماي ، كەڭ دائىرىلىك ۋىرۇسقا قارشى تۇرۇش رولى بولۇشى مۇمكىن.
بىز يەنە Entecavir نى ئىشلىتىپ كىلىنىكىدا ۋىرۇسلۇق نەپەس يولى يۇقۇملىنىشىنى داۋالايمىز ، ئۈنۈمى كۆرۈنەرلىك.
ھازىر ، خۇبېي (بىر جاي) دىكى 500 دىن ئارتۇق COVID19 بىمارنى قايتا-قايتا تەھلىل قىلغاندا ، پەقەت بىرلا ئادەم قان تومۇرنى ئىستېمال قىلغان.رېتسېپ ۋاقتى 1-ئاينىڭ بېشىدا بولۇپ ، كېيىن دورا توختىتىلغان.
خۇبېيدىكى تېببىي خادىملارنى ، بىر قىسىم ئاساسىي قاتلام دوختۇرلىرى ياكى يۇقىرى خەتەرلىك گۇرۇپپىلارنى قوللاش بىلەن بىر ۋاقىتتا ، ھازىر Entecavir نى ئىشلىتىپ COVID19 نىڭ ئالدىنى ئالىدۇ ، ئەمما يۇقۇملىنىش ئەھۋالى يوق.گۇمانلىق كىشىلەر زەھەرلىك چېكىملىك چېكىۋاتىدۇ ، ھېچكىم COVID19 دەپ دىئاگنوز قويمىدى.
پاتېنت مەسىلىسى:
ئاساسلىقى ئىككى جەريان ، 06 جەريان ۋە 89 جەريان.06 جەرياننىڭ پاتېنت ھوقۇقىنىڭ ۋاقتى بەك بالدۇر (2023-يىلى توشىدۇ)!گەرچە بۇ جەرياننىڭ تەننەرخى تۆۋەن بولسىمۇ ، ئەمما سۈپىتى بىر قەدەر ياخشى ، ھەمدە ئىشچىلار كۈچلۈك ، شەخسىي مەسلىھەت بېرەلەيدۇ: خىمىيىلىك ئۆسۈملۈكلەرگە نىسبەتەن ، 06 جەرياننى بەك تەكەببۇرلۇق قىلماڭ.دورا شىركەتلىرىگە نىسبەتەن ، ئالدىرىماڭ ، بەك خەتەرلىك بولۇپ كەتمەڭ.
2014-يىلى ، چيا تەي تيەنچىڭ ئېنتېكاۋىر قاتارلىق ئادەتتىكى دورىلارغا تايىنىپ يىللىق سېتىش سوممىسىنى 10 مىليارد يۈەنگە يەتكۈزدى ، بۇنىڭ ئىچىدە قان تومۇر% 20 نى ئىگىلىدى.
Entecavir 2005-يىلى ئىمپورت قىلىشقا تەستىقلانغاندىن بۇيان ، دۆلەت ئىچىدىكى 100 دىن ئارتۇق دورا شىركىتى مەھسۇلاتنى تىزىمغا ئالدۇرۇشنى ئىلتىماس قىلدى.بۇنىڭ ئىچىدە ، تەستىقلانغان ئىشلەپچىقىرىش شىركەتلىرى جياڭسۇ جېڭدا تيەنچىڭ دورىگەرلىكى (تۇنجى تەقلىد قىلىش) ، خەينەن جۇڭخې دورىگەرلىكى ۋە فۇجيەن گۇاڭشى دورىگەرلىك چەكلىك شىركىتى شېڭتاڭ دورىگەرلىكى ، جياڭشى چىڭفېڭ دورىگەرلىكى ، سۇجوۋ داۋنراي دورىگەرلىكى ، شاڭخەي چىڭسۇڭ دورىگەرلىكى ، سىچۈەن خەنكو دورىگەرلىكى. لۇكاڭ ، جېجياڭ خۇاشېڭ بىئولوگىيىلىك دورا ، چاڭجى سانباۋ بىئو-خىمىيىلىك دورا.
دورىگەرلىك ، ئەنخۇي بەكېر بىيو دورىگەرلىك ، خۇنەن كونكورد دورا سانائىتى ، بېيجىڭ شيېخې دورا زاۋۇتى ، بېيجىڭ بەيياۋ دورىگەرلىكى ، شىنلىتاي دورىگەرلىكى ، دوڭياڭگۇاڭ قاتارلىقلار.توختام تۈزۈلگەن كۈندىن باشلاپ ، بۇ مەھسۇلات 2007-يىلدىن باشلاپ داڭلىق ئېلان قىلىنغان سورتلار قاتارىغا كىردى.
JIN DUN Medical hasISO سالاھىيىتى ۋە GMP ئىشلەپچىقىرىش ئۆلچىمىگە ئۇيغۇن، دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدىكى زەھەرلىك چېكىملىك بىرىكتۈرۈش مۇتەخەسسىسلىرىنى مول تەجرىبىگە ئىگە قىلىپ ، شىركەتنىڭ تەتقىق قىلىپ ئېچىشىغا يېتەكچىلىك قىلدى.
TECHNOL OGY ADVANTAGES
● يۇقىرى بېسىملىق كاتالىزاتورلۇق ھىدروگېنلاش.يۇقىرى بېسىملىق ھىدروگېنولىز رېئاكسىيەسى.خىروگېنلىق رېئاكسىيە (<-78% C)
● Aromatic Heterocyclic Synthesis
● Rearrangement Reaction
● Chiral Resolution
● خېك ، سۇزۇكى ، نېگىشى ، سونوگاشىرا.Gignard Reaction
ئۈسكۈنىلەر
تەجرىبىخانىمىزدا ھەرخىل تەجرىبە ۋە سىناق ئۈسكۈنىلىرى بار ، مەسىلەن: NMR (Bruker 400M) 、 HPLC 、 chiral-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS ، خروموگرافىيە ، مىكرو دولقۇنلۇق سىنتېزلاشتۇرغۇچ ، پاراللېل سىنتېزلاشتۇرغۇچ ، پەرقلىق سىكانېرلاش كالورىيەسى (DSC) ، ئېلېكترون مىكروسكوپ ...
R&D گۇرۇپپىسى
جىندۇن تېبابىتىدە بىر تۈركۈم كەسپىي تەتقىقات ۋە تەتقىقات خادىملىرى بار ، ئۇ نۇرغۇنلىغان دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدىكى زەھەرلىك چېكىملىك بىرىكتۈرۈش مۇتەخەسسىسلىرىنى تەتقىق قىلىپ تەتقىق قىلىشقا يېتەكلەيدۇ ، بىزنىڭ بىرىكىشىمىزنى تېخىمۇ توغرا ۋە ئۈنۈملۈك قىلىدۇ.
بىز دۆلەت ئىچىدىكى بىر قانچە داڭلىق دورا شىركەتلىرىگە ياردەم بەردۇقHansoh, Hengrui and HEC Pharm.بۇ يەردە ئۇلارنىڭ بىر قىسمىنى كۆرسىتىمىز.
خاسلاشتۇرۇش دېلوسى:
كاس نومۇرى: 110351-94-5
Customzation Case Two:
كاس نومۇرى: 144848-24-8
خاسلاشتۇرۇش دېلوسى:
كاس نومۇرى: 200636-54-0
1.يېڭى ۋاسىتىچىلەر ياكى API لارنى خاسلاشتۇرۇڭ.يۇقارقى ئەھۋالدىن تەڭ بەھرىمەن بولۇش بىلەن ئوخشاش ، خېرىدارلارنىڭ ئالاھىدە ۋاسىتىچى ياكى API لارغا بولغان تەلىپى بار ، ئۇلار بازاردا لازىملىق مەھسۇلاتلارنى تاپالمايدۇ ، ئاندىن بىز خاسلاشتۇرۇشقا ياردەم بېرەلەيمىز.
2.كونا مەھسۇلاتلارنىڭ جەرياننى ئەلالاشتۇرۇش.گۇرۇپپىمىز ئىنكاس يولى كونا ، ئىشلەپچىقىرىش تەننەرخى يۇقىرى ، ئۈنۈمى تۆۋەن بولغان بۇنداق ئىشلەپچىقىرىشنى ئەلالاشتۇرۇش ۋە ياخشىلاشقا ياردەم بېرىدۇ.بىز تېخنىكا يۆتكەش ۋە جەرياننى ياخشىلاش ئۈچۈن تولۇق ھۆججەت بىلەن تەمىنلىيەلەيمىز ، خېرىدارلارنىڭ تېخىمۇ ئۈنۈملۈك ئىشلەپچىقىرىشىغا ياردەم بېرەلەيمىز.
دورا نىشانلىرىدىن IND غىچە ، JIN DUN Medical سىزنى تەمىنلەيدۇبىر بېكەت خاسلاشتۇرۇلغان R&D ھەل قىلىش چارىسى.
JIN DUN مېدىتسىنا ئارزۇسى بىلەن گۇرۇپپا قۇرۇش ، ئىززەت-ھۆرمەتلىك مەھسۇلاتلارنى ياساش ، ئىنچىكە ، قاتتىق بولۇش ۋە خېرىدارلارنىڭ ئىشەنچلىك ھەمراھى ۋە دوستى بولۇشتا چىڭ تۇرىدۇ!